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長循環脂質體磷脂DMG-PEG2000的圖譜信息與應用進展

更新時間:2021-12-06   點擊次數:1210次

DMG-PEG2000,作為一款脂質新材料,隨著RNA脂質體疫苗而逐漸為大家所熟知,不過它也是長循環脂質體磷脂,英文全名1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000,中文名可對應翻譯為二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇2000,


它的分子式為C122H242O50,分子量2509.2(平均值),代表結構如下:
 

微信圖片_20211206154912.png


從結構式上就能看出,該材料是通過PEG化修飾了一種短鏈脂質,C14比常見的DSPE-mPEG2000的C18鏈短得多,這樣最直接的結果就是脂質“錨"嵌插入脂質膜較“淺",在體循環過程中較易脫落。作用及吸附ApoE的能力,獲得細胞基因沉默效果。


普通脂質體包裹藥物能減少藥物毒性,但在許多時候會使藥物分子失去生物活性,因而雖然降低了藥物毒性,但是嚴重影響其療效。一些學者甚至認為腫瘤治療中不能應用普通脂質體。但研究證實較小、穩定的脂質體制劑對不同的腫瘤均有效。盡管如此,為了提高抗癌藥物的療效,克服普通脂質體容易吸附血漿蛋白及在網狀內皮系統(RES)豐富的肝、脾等器官被較快速清除的不足,人們對普通脂質體進行修飾得到了長循環脂質體。


長循環脂質體是指含有神經節苷脂(GM-1)或聚乙二醇衍生物(PEGs)等能延長脂質體體內循環時間的成分的脂質體,也叫做隱形脂質體( stealth liposam es)。Rambeg等“用聚合氨基酸(PAA)修飾脂質體,發現其與PEG;修飾的脂質體有相似的循環時間,且可以被酶降解,*從體內清除,降低了聚合物體內可能發生蓄積的風險。長循環脂質體由于能阻止血液中不同成分特別是調理素與其結合,可降低與單核吞噬系統(M PS)的親和力,能在循環系統中穩定存在并延長半衰期。由于腫瘤部位及感染、炎癥部位病變引起毛細血管的通透性增加,含藥長循環脂質體半衰期的延長能增加脂質體在這些部位的聚集量,提高療效。
有的小伙伴肯定要好奇了,DMG-PEG2000是什么?


1、中文名稱:DMG-PEG2000

2、商品名:DMG-PEG2000

3、化學名稱:1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000

4、生產商:艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司      

5、CAS號:160743-62-4

6、分子式:C32H62O5(C2H4O)n, n≈45

7、用途:陽離子脂質體

8、性狀:白色粉末

9、溶解性:易溶于甲醇、氯仿,部分溶于水。

10、分子量:約2509.2

11、保存條件:-20℃

12、注意事項:避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸

13、貨號:002005

14、藥用登記號:F20210000451



重點來了,DMG-PEG2000的圖譜信息是怎樣的?
 

▼ H NMR

微信圖片_20211206154827.png

 

▼ C NMR

微信圖片_20211206154830.png


“溶酶體/內涵體逃逸"是RNA類藥物遞送的關鍵也是難點,藥效高低與其直接相關。使用含有短烷基鏈的聚乙二醇脂質,可在實現體內逃逸的同時快速解離,以此對抗PEG化造成的“內涵體逃逸"失敗現象。這也是為何DSPE-mPEG2000在化藥脂質體中常用而核酸類脂質體藥物使用DMG-PEG2000的基因沉默/表達水平更高、藥效最好。


長循環脂質體的應用


Cog-sw ell等制備了益康唑長循環脂質體,并考察了其對異種嫁接MCF-7人乳腺癌細胞后的Rag2M小鼠腫瘤生長的延遲作用。他在文中介紹了2種益康唑脂質體的制備過程:一種是用薄膜一擠壓法,先制備含藥的二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿(DMPC)或二棕櫚酰磷脂酰膽堿(DPPC)脂質體,另將聚乙二醇-2000的二硬脂酸磷脂酰乙醇胺的衍生物(DSPE-PEG200O)溶解在HBS/E thanol中,加熱直至形成透明的膠束溶液,然后將其加到已制備的含藥脂質體中即得。另一種是膠束遷移載藥法,先制備不含藥的DMPC或DPPC脂質體,另將DSPE-PEG2000和藥物溶解在無水乙醇中,加入HBS加熱至形成透明溶液,然后將其與己制備的脂質體在混合,靜置一夜,即得。研究結果表明2種方法制備的益康唑長循環脂質體﹐盡管藥動學AUC曲線不同,但其治療乳腺癌的效果基本相同,沒有統計學差異,都能夠延緩小鼠體內乳腺癌細胞的生長,且不會引起顯著的肝毒性、腎毒性及體重下降等不良反應。益康唑脂質體為第一個適合靜脈注射及全身應用的益康唑制劑。


同樣是長循環脂質體磷脂的DMG-PEG2000,小編相信這款脂質新材料將會得到更多更廣的應用。



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